近段时间，随着疫情防控措施逐步放松，加上新冠病毒的不断变异，"二阳"、"三阳"越来越多见。祸不单行的是，奥密克戎可能与致死率高达35%的MERS病毒重组，形成传播力强、致死率高的"致命病毒"。因此，人们对新冠口服药的需求也日益剧增。

目前，我国共有6款口服小分子新冠药，主要分为3CL蛋白酶和RNA聚合酶（RdRp）两个靶点抑制剂。3CL蛋白酶抑制剂有乐睿灵®（来瑞特韦片）、Paxlovid、先诺欣，RdRp抑制剂有民得维、阿兹夫定和莫诺拉韦。

了解国产原创1类新药乐睿灵（来瑞特韦片）

乐睿灵由广州实验室牵头组织，广州医科大学附一院、广州呼研院、国家呼吸医学中心和呼吸疾病国家重点实验室等高效有序推进临床前及临床研究，众生睿创加紧协调产业转化，并得到全国各大科研和临床单位大力支持。亦因此，乐睿灵能在较短的时间内完成从IND受理至获得附条件上市批准，惠及更多轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。

乐睿灵的Ⅲ期临床结果亦于6月初举办的"第十六届北京感染病和肝病论坛"上首次公布。

Ⅲ期临床研究结果发现，来瑞特韦片可以明显缩短患者的11项临床症状的持续时间，尤其是鼻塞、咽痛、呼吸急促等。研究中没有受试者死亡。另外，共发生4例严重不良事件，给药组里1例，安慰剂组3例，但均与研究药物无关。

同时也显示，乐睿灵单药治疗避免了RTV(利托那韦)相关不良事件的发生，其安全性和疗效获得了与会专家的认可。

3CL蛋白酶是新型冠状病毒复制的关键酶，抑制这种酶的活性，可以使得病毒无法进行自我复制。不同于市面上其他3CL蛋白酶抑制剂，乐睿灵通过优化化学结构上的4个基团，有效延缓了有效成分在蛋白酶抑制剂复合物中的解离速度，即使不联用增效剂，也可以在相当长的时间内维持治疗所需要的血药浓度，且能够延长在靶点的停留时间，发挥良好的抗病毒作用。来瑞特韦片是国际首款无需联用利托那韦的拟肽类3CL靶向新冠治疗药物，也是我国具有自主知识产权的原创1类新药，不仅可以减少患者用药的不便，还能大大降低因需要联用利托那韦增效剂而产生的药物相互作用。它为老年人以及合并基础疾病等不能使用或限制使用利托那韦的新冠病毒感染者提供可选择的治疗药物。

乐睿灵（来瑞特韦片）

3CL蛋白酶抑制剂的优势

3CL蛋白酶抑制剂对冠状病毒高度保守，不容易出现导致靶点3CL药物效果下降的情况，换言之，这种抑制剂具有广谱抗新冠病毒的作用。乐睿灵不仅对野生株、阿尔法株、贝塔株、德尔塔株等多种新冠毒株有作用，对奥密克戎株（BA.1、BA.5、BF.7）也有作用，具有广谱抗病毒活性作用。

而RNA依赖的RNA聚合酶抑制剂通过作用于新冠病毒复制所需要的RNA聚合酶，从而抑制病毒复制。但RNA聚合酶抑制剂会影响人体细胞DNA和mRNA的复制，有一定的细胞毒性和生殖毒性，所以此类抗病毒药应避免长时间服用，其安全性应受到人们的重视。

乐睿灵适合这几类人

乐睿灵更适合新冠病毒感染的高危人群，包括老年人、合并有基础疾病以及免疫力低下的人。这几类人通常有长期用药的需求，常用药物包括抗高血压药、抗高血脂药、抗心绞痛药甚至抗肿瘤药等，而单药给药的新冠药安全性更高，对原有疾病用药影响小，也有利于患者坚持用药。

乐睿灵已进入医保，用药可及性更高

乐睿灵已经被纳入第十版《新型冠状病毒感染诊疗方案》，同时纳入临时医保目录，根据各地不同的报销比例，个人自付可低至62.8元/盒，目前乐睿灵已上线"各大互联网医院平台"，公众可通过网站、微信小程序等多种方式，快速找到身边可处方的医疗机构，方便患者用药。

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