近日,医图生科(苏州)生命科学技术有限公司(以下简称“医图生科”)发布消息称,其利用自主研发的医图AceMap智能药物(大分子)研发平台,在两个月之内完成了全球首例完全由AI驱动对重组门冬酰胺酶药物的优化,并使该药物成功进入临床前研究阶段。医图生科认为,此举实现了药物研发历史性突破。
门冬酰胺酶(L-asparaginase,L-Asp)作为儿童和成人淋巴白血病治疗方案中的重要药物之一,研究者对其探索由来已久。
1958~1962年间Broome证实了豚鼠血清中抑制肿瘤增长的活性物质是门冬酰胺酶。随后Mashburn等发现可从大肠杆菌中提取门冬酰胺酶,这也是现今最常用的门冬酰胺酶制剂。由于提取的这类药品工艺成形在上世纪60到70年代,蛋白的纯化技术较为原始,产品中杂质含量较高,加之门冬酰胺酶对人体而言是一种异体蛋白,在应用时较易发生过敏反应。
国际上目前只有一款重组表达的门冬酰胺酶,即美国上市公司JAZZ推出的产品PYLAZE®,其表达宿主是假单胞菌,表达基因是欧文氏菌的门冬酰胺酶基因。
医图生科重组门冬酰胺酶表达宿主是大肠杆菌,表达基因是来自于大肠杆菌的门冬酰胺酶基因,该基因与PYLAZE以及当前中国4家企业所用基因均不同。
医图生科重组门冬酰胺酶表达体系与基因经过医图AceMap智能药物(大分子)研发平台优选,单位体积的门冬酰胺酶产量更高、纯度更高,宿主菌体蛋白残留和DNA残留均达到或超过现药典标准要求,安全性会更有优势,同时药品的成本也更低。
大分子药物设计一直是制药领域的重大难题之一。随着最近几年来人工智能领域的发展,以及一些大分子结构推断、设计优化等方面计算的突破性进展,一些制约大分子药物研发的瓶颈已经被突破。
2021年,医图生科在苏州正式注册成立。作为一家专业从事AI新药研发的企业,该公司致力于使用世界领先的人工智能技术推动新药研发,造福人类健康。
医图生科自主研发的AceMap智能药物(大分子)研发平台为全球领先的大分子领域的AI智能药物研发平台,该平台充分利用最新人工智能技术,充分整合利用传统生物技术和现代AI技术发展,大大提高了大分子制药效率,为大分子制药发展开创了新局面。
医图生科CEO李翛然介绍,医图AceMap智能药物(大分子)研发平台的核心优势在于基于客户要求的蛋白质、多肽、酶等大分子结构的优化能力,基于人工智能方法的大分子合成对接评估能力,和基于特定功能要求的大分子重组表达能力。
目前,医图AceMap智能药物(大分子)研发平台包含大分子结构优化/设计、大分子合成对接评估及特性推断、大分子重组表达三大功能模块。这些不同的工具模型能为生物制药企业提供有针对性的标准化服务。
“医图生科完成全球首例完全由AI驱动对大分子药物-重组门冬酰胺酶的优化,这一成就再次证明了人工智能是药物研发的强有力工具。”清华大学深圳研究生院教授,肿瘤化学基因组学国家重点实验室副主任,新加坡国立大学原计算系主任及药学系教授,医图生科首席科学家陈宇综表示,“AI为药物发现提供了一种颠覆性技术,搜索分析复杂信息并发现关键线索。因此,基于AI技术的药物发现的成功不是偶然发生的,而是一种可不断成功复制的方法和步骤,这种技术是革命性的。”
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