BTK抑制剂的问世将慢性淋巴瘤治疗带入了“无化疗”时代，也因而催生了一条百亿级乃至千亿级的黄金赛道。作为新型BTK抑制剂，奥布替尼因优异的靶点选择性及临床安全性被视为这条赛道上最具潜力的“选手”。

近日在国际权威学术期刊《美国血液学杂志》发表的一项针对复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的二期临床研究结果显示，IRC评估的总缓解率（ORR）为92.5%，完全缓解率（CR）为21.3%。研究者评估的ORR 和CR分别为93.8%和26.3% 。中位无进展生存期（PFS）尚未达到，30个月PFS率和总生存率（OS）分别为70.9%和81.3%。

夏忠军教授表示，在伴TP53突变/del(17p)、del(11q)及IgHV未突变等高风险预后患者中，奥布替尼治疗ORR分别达100%、94.7%和93.9%，取得一致性优秀疗效。

杨申淼教授表示，随着治疗时间延长，最佳缓解率（CR和PR）比例患者进一步升高；首次缓解中位时间（mTTR）为1.9月，至CR/CRi的中位时间（mTTCR）为22.0月。

安全性也在该项研究中得到了很好的验证。接受奥布替尼治疗中出现的不良事件（AE）多数为1-2级，且停药率和剂量降低率均极低，而一代BTK抑制剂由于脱靶效应，停药率较高（41%）。既往在使用一代BTK抑制剂时，感染、出血、心房颤动和第二原发性恶性肿瘤是常见的AE。而在这项研究中，没有心房颤动/扑动病例报道。

奥布替尼是诺诚健华研发的新一代BTK抑制剂，其优异的疗效与安全性源自化合物分子设计阶段的结构创新。在设计奥布替尼的时候，诺诚健华的研发团队就确保BTK抑制剂与重要蛋白相互结合，同时从空间上使奥布替尼更容易跟BTK的Cys481残基产生共价结合，从而带来了更高的激酶选择性，降低了相关不良反应。结构的优化保证了奥布替尼具有高选择性，降低了脱靶效应，使其拥有更好的疗效和安全性

为了提升有效性，研究团队突破性地采用了固体分散体技术，可以在短时间形成极大的暴露量，达到近100%的占有率，并且持续24小时，相比同类产品显示出更持久稳定的 BTK 靶点占有率。

同时，奥布替尼具有良好的生物利用度及线性PK特征，能够发挥长期的药效学作用。实现了一天一次150毫克口服给药，为患者持续治疗带来了方便，显著提高患者的服药依从性。

基于已在临床前及临床试验中得到充分验证的疗效与安全性优势，奥布替尼在上市后不到半年的时间即被中国临床肿瘤学会（CSCO）《2021年恶性淋巴瘤诊疗指南》列为治疗复发/难治慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）及复发/难治套细胞淋巴瘤（R/R MCL）的1级推荐方案。2022年，奥布替尼被写入国家卫健委印发的《慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤诊疗指南》（2022年版）和《淋巴瘤诊疗指南》（2022年版），其临床价值获得了循证医学和专家共识的高度认可。

此外，作为国家“重大新药创制”十三五专项的收官之作，奥布替尼凭借在创新性方面的出色表现荣获了多项荣誉，包括北京五大政府部门认定的 “北京市新技术新产品（服务）证书”、第16届北京发明创新大赛金奖等。

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